咖啡的相关药代动力学

　　眼用咖啡因致死的现象很少发生。成人短时服用咖啡因的致死量约为5-10g，服用1g即可出现不良反应，多见中枢神经和循环系统症状。以失眠，不安和激动等早期症状发展到轻度昏迷、呕吐、痉挛，肌肉紧张和震颤，心动过速和期外收缩(extrasysto1e)也常见。此外，还可见呼吸加快。

　　甲基黄瞟吟类口服、直肠或注射给药均易吸收。该类化合物广泛分布于机体各处，

　　并可透过胎盘屏障，也可由乳汁分泌。

　　咖啡因和茶碱的表观分布容积相似，通常为0.4-0.6L/kg。茶碱和血浆蛋白的结合比例较咖啡因高，随着浓度增加，结合比例下降。该类化合物主要在肝中代谢。茶碱和咖啡因各只有15%和5%以原型从尿中排出。咖啡因的血浆半衰期为3-7小时，怀孕晚期或长期使用甾醇类口服避孕药妇女的半衰期要两倍于以上时间。未成熟婴儿对甲基黄嘌呤类化合物消除很慢，对咖啡因的平均半衰期超过50小时。咖啡因主要通过去甲基化(demethylatiOn)和8位氧化的方式代谢，尿中主要代谢产物为L甲基黄嘌呤(1-methylxanthine)，1-甲基尿酸(1-methy-luric acid)等，少量也可形成茶碱和可可豆碱等其他黄嘌呤类化合物。

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2014-07-15 10:21:01